Όταν διορίζει το Xarelto: οδηγίες και ανάλογα του φαρμάκου

Πρόληψη

Ο Xarelto αναφέρεται σε αντιπηκτικά άμεσης δράσης.

Αυτή η ομάδα φαρμάκων, προάγει την καταστολή της δραστηριότητας πήξης αίματος και προλαμβάνει τη θρομβογένεση, λόγω του μειωμένου σχηματισμού ινώδους.

Επηρεάζουν τη βιοσύνθεση ορισμένων στοιχείων του σώματος, επιτρέποντας την αλλαγή του ιξώδους του αίματος, η οποία οδηγεί στην αναστολή των διεργασιών πήξης. Το αντιπηκτικό Xarelto επιτρέπεται να χρησιμοποιείται με θεραπευτικούς και προφυλακτικούς σκοπούς.

Κλινική και φαρμακολογική ομάδα

Αντιπηκτική άμεση δράση.

Όροι άδειας από φαρμακεία

Απελευθερώνεται με ιατρική συνταγή.

Πόσο κοστίζει το Xarelto; Η μέση τιμή στα φαρμακεία είναι στο επίπεδο των 1.500 ρούβλια.

Μορφή έκδοσης και σύνθεσης

Το "Xarelto" έρχεται με τη μορφή δισκίων, καλυμμένων με ειδικό διαλυτό κέλυφος με ροζ-καφέ ή κόκκινο-καφέ κέλυφος. Είναι στρογγυλά και έχουν αμφίκυρτα πρόσωπα με χαρακτική. Στο κάταγμα τους, είναι ορατή μια ομοιογενής λευκή μάζα, η οποία περιβάλλεται από ένα χρωματιστό διαλυτό κέλυφος.

  1. Δισκίο περιέχει: rivaroxaban μικρονιζέ σε μία ποσότητα των 10, 15 ή 20 mg, και βοηθητικά συστατικά: μικροκρυσταλλική κυτταρίνη, νατριούχος κροσκαρμελλόζη, υπρομελλόζη 5cP, μονοϋδρική λακτόζη, στεατικό μαγνήσιο και θειικό λαυρυλ νάτριο.
  2. Η επίστρωση μεμβράνης της επικάλυψης δισκίων αποτελείται από: κόκκινο οξείδιο του σιδήρου, υπρομελλόζη 15cP, διοξείδιο τιτανίου και μακρογόλη 3350.

Στην πώληση προσφέρονται συσκευασίες από 5 έως 100 τεμάχια.

Φαρμακολογικό αποτέλεσμα

Για τη δραστική ουσία αυτού του φαρμάκου - rivaroxaban, που χαρακτηρίζεται από ταχείες επιδράσεις, προβλέψιμη δόση-απόκριση και υψηλή βιοδιαθεσιμότητα. Δεν απαιτεί παρακολούθηση των παραμέτρων πήξης, δεν υπάρχει ουσιαστικά κίνδυνος ασυμβατότητας με άλλα τρόφιμα ή φάρμακα.

Το Xarelto χρησιμοποιείται ως προφυλακτικό έναντι του εγκεφαλικού επεισοδίου σε ασθενείς που πάσχουν από κολπική μαρμαρυγή, ενώ αποδεικνύει καλή αποτελεσματικότητα και ανεκτικότητα. Αυτό το αντιπηκτικό μπορεί να λαμβάνεται μία φορά την ημέρα, παρατηρώντας σταθερή δόση.

Το Rivaroxaban έχει υψηλή απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα 80-100%. Το κύριο συστατικό απορροφάται γρήγορα με την έναρξη της μέγιστης συγκέντρωσης μετά από 2-4 ώρες. Με την είσοδο στο σώμα, υπάρχει σημαντική σύνδεση του κύριου τμήματος του rivaroxaban με τις πρωτεΐνες του πλάσματος του αίματος, δηλαδή της λευκωματίνης πλάσματος. Η απέκκριση του φαρμάκου πραγματοποιείται κυρίως με τη μορφή μεταβολιτών.

Ενδείξεις χρήσης

Προφυλακτικός παράγοντας για φλεβική θρομβοεμβολή σε άτομα που υποβλήθηκαν σε σημαντικές χειρουργικές παρεμβάσεις στα κάτω άκρα. Για ορθοπεδικές παρεμβάσεις συνιστώνται δισκία των 10 mg.

  • Το Xarelto για τα 15 και 20 mg χρησιμοποιείται ως προληπτικό μέσο για κολπική μαρμαρυγή μη βαλβιδικής προέλευσης. Σε αυτή την περίπτωση, το φάρμακο βοηθά στην πρόληψη της συστηματικής θρομβοεμβολής και του εγκεφαλικού επεισοδίου.

Το φάρμακο χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της θρόμβωσης των εν τω βάθει φλεβών και της πνευμονικής εμβολής και ως προληπτικό μέτρο για την αποτροπή της επανάληψης της PE και της DVT.

Αντενδείξεις

Γενικές αντενδείξεις για δισκία Xarelto:

  • Παιδιά και εφηβική ηλικία κάτω των 18 ετών.
  • Εγκυμοσύνη;
  • Η περίοδος του θηλασμού.
  • Υπερευαισθησία στα συστατικά του φαρμάκου.
  • Ασθένειες του ήπατος που εμφανίζονται με την πήξη, η οποία προκαλεί κλινικά σημαντικό κίνδυνο αιμορραγίας.
  • Σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια (κάθαρση κρεατινίνης μικρότερη από 15 ml / min).
  • Κλινικά σημαντική ενεργή αιμορραγία (π.χ. ενδοκρανιακή και γαστρεντερική).
  • Συγγενής ανεπάρκεια λακτάσης, δυσαπορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζης, δυσανεξία στη λακτόζη;
  • Η ταυτόχρονη θεραπεία με οποιαδήποτε άλλα αντιπηκτικά, όπως από του στόματος αντιπηκτικά (dabigatran, βαρφαρίνη, apixaban), ηπαρίνες χαμηλού μοριακού βάρους (δαλτεπαρίνης, ενοξαπαρίνη), μη κλασματοποιημένη ηπαρίνη (UFH), παράγωγα ηπαρίνης (fondaparinux)? εκτός από ορισμένες περιπτώσεις, όταν ο ασθενής μεταφέρεται από τη θεραπεία ή θεραπεία Ksarelto ή όταν UFH χορηγείται σε χαμηλές δόσεις για τη διατήρηση της βατότητας του κεντρικού φλεβικού ή αρτηριακού καθετήρα.

Αντενδείξεις για τη χρήση δισκίων, ανάλογα με την ποσότητα του δραστικού συστατικού που περιέχεται σε αυτά:

  • "2.5": θεραπεία του οξεικού στεφανιαίου συνδρόμου με αντιπηκτικά σε ασθενείς που υποβλήθηκαν σε παροδική ισχαιμική προσβολή ή εγκεφαλικό επεισόδιο.
  • «10», «15» και «20»: βλάβη ή μια κατάσταση κατά την οποία ένα αυξημένο κίνδυνο μείζονος αιμορραγίας (π.χ., ανεύρυσμα ή αγγειακή παθολογία του νωτιαίου μυελού ή του εγκεφάλου, χειρουργική επέμβαση ματιών, του εγκεφάλου ή του νωτιαίου μυελού, οι αρτηριοφλεβώδεις δυσπλασίες, πρόσφατες τραύματα στο κεφάλι ή τραυματισμό του νωτιαίου μυελού, ενδοκρανιακή αιμορραγία, ή διαγνωστεί τεκμαίρεται κιρσούς οισοφάγου φλέβες, την παρουσία κακοήθων όγκων με υψηλό κίνδυνο αιμορραγίας, νεοεγκατασταθείσες ή η διαθέσιμη γαστρεντερικό έλκος)?
  • "10": περιπτώσεις όπου ενδείκνυται χειρουργική επέμβαση για κάταγμα του μηριαίου οστού.

Οι καταστάσεις / ασθένειες στις οποίες χορηγούνται δισκία Xarelto με προσοχή:

  1. Ταυτόχρονη χρήση με φάρμακα που επηρεάζουν την αιμόσταση.
  2. Νεφρική ανεπάρκεια σοβαρού βαθμού (κάθαρση κρεατινίνης 15-29 ml / min), σε συνδυασμό με τη δυνατότητα αύξησης της συγκέντρωσης rivaroxaban στο πλάσμα αίματος.
  3. Συστηματική θεραπεία με αντιμυκητιακούς αζολικούς παράγοντες ή αναστολείς πρωτεάσης του ιού της ανθρώπινης ανοσοανεπάρκειας, με εξαίρεση τη φλουκοναζόλη.
  4. Νεφρική ανεπάρκεια μέτριας σοβαρότητας (κάθαρση κρεατινίνης 30-49 ml / min) κατά την οποία οι ασθενείς λαμβάνουν τα φάρμακα που αυξάνουν τη συγκέντρωση σε rivaroxaban στο πλάσμα?
  5. Αυξημένος κίνδυνος αιμορραγίας: συμπεριλαμβανομένων βρογχεκτασίες ή πνευμονική αιμορραγία σε ανάμνηση, συγγενή ή επίκτητη τάση να αιμορραγία, πεπτικό έλκος και έλκος του δωδεκαδακτύλου στην οξεία φάση, πρόσφατη οξεία γαστρικό έλκος και δωδεκαδακτυλικό έλκος, αγγειακή αμφιβληστροειδοπάθεια, μη ελεγχόμενη σοβαρή αρτηριακή υπέρταση, παθολογία αγγειακή νωτιαίου μυελού ή του εγκεφάλου, πρόσφατα μεταφέρθηκε ενδοεγκεφαλική ή ενδοκρανιακή αιμορραγία, μετά την πρόσφατη χειρουργική επέμβαση σε τα μάτια, τον εγκέφαλο ή το νωτιαίο μυελό).

Χρήση κατά την κύηση και τη γαλουχία

Έχουν διεξαχθεί μελέτες σχετικά με την ασφάλεια και την αποτελεσματικότητα του φαρμάκου Xarelto κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης σε ζώα. Ως αποτέλεσμα, βρέθηκε το τοξικό αποτέλεσμα της rivaroxaban στη μελλοντική μητέρα και το παιδί. Το φάρμακο αντενδείκνυται κατά την εγκυμοσύνη λόγω του υψηλού κινδύνου διείσδυσης της δραστικής ουσίας στον πλακούντα και της πιθανότητας αιμορραγίας. Οι γυναίκες που βρίσκονται σε αναπαραγωγική ηλικία επιτρέπεται να λαμβάνουν μόνο φάρμακα όταν χρησιμοποιούν αντισύλληψη.

Τα αποτελέσματα μελετών σχετικά με τη δυνατότητα λήψης του Xarelto στον θηλασμό, που πραγματοποιήθηκε σε ζώα, έδειξαν ότι η δραστική ουσία εκκρίνεται με γάλα. Τα πειράματα έχουν δείξει ότι όταν τροφοδοτούνται τοξικές ουσίες μπορούν να εισέλθουν στο σώμα του παιδιού. Η έναρξη του Xarelto επιτρέπεται μόνο μετά το τέλος της περιόδου γαλουχίας.

Δοσολογία και οδός χορήγησης

Στις οδηγίες χρήσης αναφέρονται: Τα δισκία Xarelto των 10 χιλιοστογραμμάρια λαμβάνονται ανεξάρτητα από τα γεύματα, 15 και 20 χιλιοστογραμμάρια - στα γεύματα.

Μετά από μεγάλες επεμβάσεις στην άρθρωση του γόνατος, η διάρκεια της θεραπείας είναι δύο εβδομάδες, μετά από μεγάλες επεμβάσεις στον ισχίο - πέντε εβδομάδες. Η αρχική δόση λαμβάνεται έξι έως δέκα ώρες μετά τη χειρουργική επέμβαση, εάν επιτευχθεί αιμόσταση. Η θεραπευτική δόση είναι ένα δισκίο την ημέρα.

Εάν παραλείψετε μια δόση, θα πρέπει αμέσως να πάρετε το δισκίο Xarelto και να συνεχίσετε να παίρνετε το φάρμακο την επόμενη ημέρα, αντίστοιχα, με συστάσεις. Για να αντισταθμιστεί η παραλειφθείσα δόση, απαγορεύεται η διπλασιασμός της δόσης.

Παρενέργειες

Κατά τη διάρκεια της φαρμακευτικής αγωγής σε ασθενείς με υπερευαισθησία στο Rivaroxaban, παρατηρήθηκαν οι ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες:

  1. Αιματουρία.
  2. Αιμόπτυση, συχνή ρινική αιμορραγία.
  3. Περιφερικό οίδημα.
  4. Πυρετός.
  5. Γενική αδυναμία, αίσθημα κακουχίας.
  6. Πιθανές αιμορραγίες στο μάτι.
  7. Παραβίαση της λειτουργίας του ήπατος, ανάπτυξη του ίκτερου.
  8. Αύξηση του επιπέδου της δραστηριότητας της ηπατικής τρανσαμινάσης.
  9. Αυξημένη συγκέντρωση χολερυθρίνης.
  10. Αλλεργικές αντιδράσεις του δέρματος - φαγούρα, κνίδωση, εξάνθημα, αιμορραγίες κάτω από το δέρμα.
  11. Από το αιμοποιητικό σύστημα - την ανάπτυξη αναιμίας από έλλειψη σιδήρου, θρομβοπενία,
  12. Πονοκέφαλοι, λιποθυμία, ζάλη, αιμορραγία στην ουσία του εγκεφάλου.
  13. Από την καρδιά και τα αιμοφόρα αγγεία - μείωση της αρτηριακής πίεσης, μώλωπες και μώλωπες κάτω από το δέρμα, σε σπάνιες περιπτώσεις, ταχυκαρδία.
  14. Από την πλευρά του πεπτικού σωλήνα - δυσπεψία, μετεωρισμός, ναυτία, ξηροστομία, αιμορραγία των ούλων, επιδείνωση των χρόνιων ασθενειών πεπτικού σωλήνα, ο κίνδυνος της γαστρεντερικής αιμορραγίας.

Υπερδοσολογία

Όταν δεν έχει αναφερθεί υπερδοσολογία από την ανάπτυξη φαρμάκων αιμορραγίας ή άλλων ανεπιθύμητων ενεργειών. Με μια υπερβολική δόση (από 50 mg και άνω), είναι δυνατή μια περιορισμένη απορρόφηση του φαρμάκου, οδηγώντας σε συγκεντρώσεις ορόφου χωρίς περαιτέρω αύξηση της μέσης συγκέντρωσης rivaroxaban στο πλάσμα.

Για την εξάλειψη των συμπτωμάτων υπερδοσολογίας συνιστάται η λήψη ενεργού άνθρακα (η αιμοδιάλυση δεν είναι αποτελεσματική). Στη συνέχεια, εάν είναι απαραίτητο, θα πρέπει να είναι συμπτωματική θεραπεία. Δεν υπάρχει ειδικό αντίδοτο.

Όταν συμβεί αιμορραγία, είναι αναγκαίο να καθυστερήσει παρακάτω το φάρμακο ή να ακυρώσει θεραπεία για 5 -. 13 ώρες επίδρασης επιλέγονται ξεχωριστά ανάλογα με τη σοβαρότητα και την εντόπιση της αιμορραγίας. Εάν δεν μπορεί να εξαλειφθεί η αιμορραγία, είναι δυνατόν να εφαρμόζονται ειδικές προπηκτικής αντίστροφη δρώντα φάρμακα (συμπυκνωμάτων συμπλόκων προθρομβίνης ενεργοποιημένων συμπλόκου προθρομβίνης συμπύκνωμα ή ανασυνδυασμένος παράγοντας VIIa).

Ειδικές οδηγίες

Κατά τη διαδικασία χρήσης του φαρμάκου, είναι σημαντικό να παρακολουθούνται τακτικά οι παράμετροι του συστήματος πήξης του αίματος.

Γενικά, το Xarelto δεν επηρεάζει την ικανότητα οδήγησης. Σε εξαιρετικά σπάνιες περιπτώσεις, παρατηρούνται ανεπιθύμητες αντιδράσεις με τη μορφή μειωμένης προσοχής και γενικής δυσφορίας, η οποία απαιτεί προσοχή.

Σε ηλικιωμένους ασθενείς, ο κίνδυνος αιμορραγίας αυξάνεται με τη χρήση του Xarelto. Επομένως, απαιτείται προσεκτική επιλογή της δόσης.

Πριν από τη διεξαγωγή χειρουργικών επεμβάσεων, η χρήση του φαρμάκου είναι σημαντική για την ακύρωση τουλάχιστον μια ημέρα πριν από την έναρξη του φαρμάκου.

Αλληλεπιδράσεις φαρμάκων

Είναι απαραίτητο να αποφεύγεται η από κοινού χρήση του rivaroxaban και της dronedarone, δεδομένου ότι δεν υπάρχουν κλινικά δεδομένα σχετικά με αυτόν τον συνδυασμό.

Διαπιστώθηκε ότι η κλαριθρομυκίνη, η ερυθρομυκίνη και η φλουκοναζόλη μπορεί να οδηγήσουν σε διαφορετικές αλλαγές στη συγκέντρωση rivaroxaban, αλλά αυτό θεωρείται η σειρά της φυσιολογικής μεταβλητότητας και είναι κλινικά ασήμαντο.

Ταυτόχρονη χρήση Ksarelto με ισχυρούς αναστολείς του CYP3A4 και της P-gp μπορεί να προκαλέσει μία μείωση στη νεφρική και ηπατική κάθαρση, η οποία οδηγεί σε σημαντική αύξηση της συστηματικής έκθεσης και φαρμακοδυναμική δράση του φαρμάκου.

Η χρήση του Xarelto και της ριφαμπικίνης, η οποία αναφέρεται στους ισχυρούς επαγωγείς των CYP3A4 και P-gp, οδηγεί σε μείωση των φαρμακοδυναμικών επιδράσεων του φαρμάκου. Συνεπώς, η θεραπεία με αυτό το φάρμακο με άλλους ισχυρούς επαγωγείς πρέπει να γίνεται με προσοχή.

Κριτικές

Λάβαμε κάποια σχόλια από άτομα που έλαβαν το Xarelto:

  1. Αντρέι. Χρησιμοποιώ το φάρμακο για λίγο περισσότερο από 2 χρόνια, με δόση 20 mg την ημέρα. Διάγνωση "κολπικής μαρμαρυγής και πτερυγισμού". Μπορώ να μιλήσω για την αποτελεσματικότητα του φαρμάκου, δεν προέκυψαν επιπλοκές.
  2. Albina. Το Xarelto είναι ένα αποτελεσματικό φάρμακο και είναι σίγουρα ασφαλέστερο από, για παράδειγμα, το Βαρφαρίνη. Λειτουργεί καλά για την πρόληψη της θρόμβωσης, καθώς και για την κολπική μαρμαρυγή. Το φάρμακο είναι εξαιρετικό, μόνο ένα μείον είναι μια υψηλή τιμή.
  3. Inna. Μετά από χειρουργική επέμβαση στα πόδια (πόνος στις αρθρώσεις) ο γιατρός έκανε μια τέτοια συνάντηση: Ksarelto, Reopoligljukin (πριν από το μεσημεριανό γεύμα και το βράδυ, μετά το δείπνο) και άλλα μέσα ενημέρωσης σε διάφορες μορφές απελευθέρωσης (σταγονόμετρο, ταμπλέτες). Σημειώνω ότι το Xarelto βοηθά στην πρόληψη του σχηματισμού θρόμβων αίματος στα αγγεία, ειδικά μετά από χειρουργικές επεμβάσεις. Χάρη στη λήψη του φαρμάκου, η μετεγχειρητική περίοδος πέρασε γρήγορα και χωρίς επιπλοκές.
  4. Κατερίνα. Μου δόθηκε μια σοβαρή διάγνωση - θρόμβωση LEL, λαγόνες και βαθιές φλέβες των κάτω άκρων. Ως αντιπηκτικό (ένα φάρμακο που λειαίνει το αίμα) διορίστηκε "Xarelto", το πήρε για 3,5 μήνες. Κατά τη διάρκεια αυτής της περιόδου δεν βρέθηκαν παρενέργειες. Ωστόσο, η άρνηση να πάρει αυτό το φάρμακο ανάγκασε την τιμή του και την επιθυμία μου να θηλάσω. Πλεονεκτήματα: καμία παρενέργεια, ευκολία χορήγησης, δεν χρειάζεται να διατηρηθεί ένας συνεχής έλεγχος της πήξης του αίματος. Μειονεκτήματα: τιμή, αντενδείκνυται στο θηλασμό.

Αναλόγους

Το Xarelto είναι ένα πρωτότυπο φάρμακο που δεν έχει αναλόγια ρωσικής ή ξένης σύνθεσης. Εάν ο γιατρός έχει ορίσει αυτό το φάρμακο, δεν συνιστάται να το αντικαταστήσετε, αφού είναι σχεδόν αδύνατο να βρεθεί ισοδύναμη αντικατάσταση.

Ρωσικά ή εισαγόμενα ανάλογα του Xarelto είναι τέτοια φάρμακα:

  • Eliwis;
  • Βαρφαρίνη.
  • Fraksiparin;
  • Ηπαρίνη.
  • Cibor;
  • Athenativ;
  • Pradax;
  • Ενοξαρίνη.
  • Cincumar;
  • Aspekard - είναι πολύ φθηνότερη?
  • Ασπιρίνη.
  • Πληρωμή;
  • Cardiomagnet;
  • Κλοπιδογρέλη.
  • Courantil;
  • Plavix;
  • Ακετυλοσαλικυλικό οξύ (ανάλογο με το φτηνό).
  • Polokard;
  • Τρομβόνη.
  • Tyclid.

Πριν χρησιμοποιήσετε αναλόγους, συμβουλευτείτε το γιατρό σας.

Συνθήκες αποθήκευσης και διάρκεια ζωής

Τα δισκία πρέπει να φυλάσσονται μακριά από παιδιά σε θερμοκρασία που δεν υπερβαίνει τους 30 βαθμούς. Η διάρκεια ζωής είναι 3 χρόνια από την ημερομηνία κατασκευής, που αναγράφεται στη συσκευασία. Μην χρησιμοποιείτε το φάρμακο μετά την ημερομηνία λήξης.

Xarelto

Η περιγραφή είναι τρέχουσα 18.06.2014

  • Λατινικό όνομα: Xarelto
  • Κωδικός ATX: B01AF01
  • Ενεργό συστατικό: Rivaroxaban
  • Κατασκευαστής: Bayer Pharma AG, Γερμανία

Σύνθεση

Το δισκίο του φαρμάκου περιέχει: rivaroxaban μικρονισμένο σε ποσότητα 10, 15 ή 20 mg, και βοηθητικά συστατικά: μικροκρυσταλλική κυτταρίνη, νατριούχος κροσκαρμελλόζη, υπρομελλόζη 5cP, μονοένυδρη λακτόζη, στεατικό μαγνήσιο και λαουρυλοθειικό νάτριο.

Η επικάλυψη μεμβράνης της επίστρωσης δισκίου αποτελείται από: χρωστική κόκκινο οξείδιο σιδήρου, υπρομελλόζη 15cP, διοξείδιο του τιτανίου και macrogol 3350.

Τύπος έκδοσης

Το Xarelto διατίθεται σε δισκία επικαλυμμένα με μεμβράνη με διαφορετικές περιεκτικότητες της δραστικής ουσίας. Έχουν στρογγυλό σχήμα αμφίκυρτο, ροζ, κόκκινο ή καφέ χρώμα, διπλής όψης χαρακτική - από τη μια πλευρά - και τη δοσολογία σύμβολο τρίγωνο, από την άλλη πλευρά που υπέστη ένα ιδιόκτητο σταυρό της Bayer. Στην πώληση προσφέρονται συσκευασίες από 5 έως 100 τεμάχια.

Φαρμακολογική δράση

Το φάρμακο που αναστέλλει παράγοντα Ha, αντιπηκτικό.

Φαρμακοδυναμική και φαρμακοκινητική

Για τη δραστική ουσία αυτού του φαρμάκου - rivaroxaban, που χαρακτηρίζεται από ταχείες επιδράσεις, προβλέψιμη δόση-απόκριση και υψηλή βιοδιαθεσιμότητα. Δεν απαιτεί παρακολούθηση των παραμέτρων πήξης, δεν υπάρχει ουσιαστικά κίνδυνος ασυμβατότητας με άλλα τρόφιμα ή φάρμακα.

Το φάρμακο χρησιμοποιείται ως προληπτικό εγκεφαλικό σε ασθενείς με κολπική μαρμαρυγή, ενώ αποδεικνύει καλή αποτελεσματικότητα και ανεκτικότητα. Αυτό το αντιπηκτικό μπορεί να λαμβάνεται μία φορά την ημέρα, παρατηρώντας σταθερή δόση.

Rivaroxaban έχει υψηλή απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα 80-100%. Το κύριο συστατικό απορροφάται γρήγορα με την έναρξη της μέγιστης συγκέντρωσης μετά από 2-4 ώρες. Με την είσοδο στο σώμα, υπάρχει σημαντική σύνδεση του κύριου τμήματος του rivaroxaban με πρωτεΐνες πλάσματος αίματος, δηλαδή πλάσματος λευκωματίνης. Η απέκκριση διεξάγεται κυρίως με τη μορφή μεταβολίτες.

Ενδείξεις για τη χρήση του φαρμάκου Xarelto

Οι κύριες ενδείξεις είναι:

  • πρόληψηςφλεβική θρομβοεμβολή, μετά από μεγάλης κλίμακας ορθοπεδικές επεμβάσεις στα κάτω άκρα.
  • πρόληψης εγκεφαλικό και συστηματική θρομβοεμβολή στο κολπική μαρμαρυγή μη βαλβιδικής προέλευσης και ούτω καθεξής.

Αντενδείξεις για χρήση

  • ενεργό αιμορραγία που πλήττει ιδιαίτερα σημαντικά όργανα, για παράδειγμα, GIT, ενδοκρανιακή περιοχή και ούτω καθεξής.
  • ηπατική νόσο, ακολουθούμενη από πήξη, προκαλώντας κίνδυνο αιμορραγίας.
  • γαλουχία, εγκυμοσύνη;
  • ηλικία ασθενών, μικρότερη των 18 ετών.
  • συγγενή ανεπάρκεια ή δυσανεξία της λακτάσης,δυσλειτουργία γλυκόζης-γαλακτόζης.
  • υψηλή ευαισθησία στο rivaroxaban και σε άλλα έκδοχα.

Παρενέργειες

Η θεραπεία Xarelto (Xarelto) μπορεί να προκαλέσει διάφορα ανεπιθύμητα φαινόμενα που επηρεάζουν σχεδόν όλα τα όργανα και τα συστήματα. Σε αυτή την περίπτωση, εμφανίζονται συχνά σε μέτριο βαθμό.

Οι πιο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες είναι:

  • αναιμία;
  • ναυτία,τρανσαμινάση,αύξηση της δραστηριότητας GGT.
  • αιμορραγία μετά από διαδικασίες, συμπεριλαμβανομένης μετεγχειρητική αναιμία και αιμορραγία από τα τραύματα.

Σπάνια προκύπτουν:

  • θρομβοκυτταραιμία, αυξημένο αριθμό αιμοπεταλίων,
  • ταχυκαρδία, αρτηριακή υπόταση.
  • δυσκοιλιότητα, διάρροια, πόνος και δυσφορία στην κοιλιακή χώρα, δυσπεψία, ξηροστομία,
  • ζάλη, κεφαλαλγία, βραχυχρόνια απώλεια συνείδησης.
  • αιμορραγία από την πεπτική οδό, μύτη, αιματουρία, αιμορραγία από τον γεννητικό σωλήνα,
  • τοπικό οίδημα, επιδείνωση της γενικής υγείας, πυρετός, αλλεργικές αντιδράσεις και ούτω καθεξής.

Οδηγίες για το Xarelto (μέθοδος και δοσολογία)

Όπως αναφέρει η οδηγία για την εφαρμογή του Xarelto, κατά την περίοδο πρόληψης της ΦΘΕ μετά από σημαντικές ορθοπαιδικές επεμβάσεις, οι ασθενείς συνταγογραφούνται καθημερινά με 10 mg του φαρμάκου. Η διάρκεια της θεραπείας είναι 2-5 εβδομάδες, ανάλογα με την κλίμακα και την πολυπλοκότητα της παρέμβασης.

Αυτό το φάρμακο μπορεί να ληφθεί ανά πάσα στιγμή, ανεξάρτητα από το φαγητό. Για να ξεκινήσετε τη θεραπεία, το Xarelto χρειάζεται 6-10 ώρες μετά την επέμβαση, εάν φτάσετε αιμόσταση. Εάν παραλείψετε μια δόση, πρέπει αμέσως να πάρετε το φάρμακο του Xarelto και την επόμενη μέρα θα πρέπει να συνεχίσετε τη θεραπεία όπως συνήθως.

Υπερδοσολογία

Σε περίπτωση υπερδοσολογίας rivaroxaban συνήθως αναπτύσσουν αιμορραγικές επιπλοκές που σχετίζονται με τα φαρμακοδυναμικά χαρακτηριστικά του φαρμάκου. Επί του παρόντος συγκεκριμένο αντίδοτο rivaroxaban δεν αναπτύχθηκε.

Για να μειώσετε την απορρόφηση rivaroxaban συστήστε εντός 8 ωρών για να πάρετε ενεργό άνθρακα.

Αλληλεπίδραση

Ταυτόχρονη χρήση του Xarelto με το ισχυρότερο αναστολείς του ισοενζύμου CYP3A4 και P-gp μπορεί να προκαλέσει μείωση της νεφρικής και ηπατικής κάθαρσης, γεγονός που οδηγεί σε σημαντική αύξηση του συστημικού αποτελέσματος και της φαρμακοδυναμικής δράσης του φαρμάκου.

Διαπιστώνεται ότι Κλαριθρομυκίνη, ερυθρομυκίνη και Φλουκοναζόλη μπορεί να οδηγήσει σε διαφορετικές αλλαγές στη συγκέντρωση rivaroxaban, αλλά αυτό θεωρείται η σειρά της κανονικής μεταβλητότητας και είναι κλινικά ασήμαντο.

Είναι απαραίτητο να απέχει από την κοινή εφαρμογή rivaroxaban και dronedarone, Επειδή δεν υπάρχουν κλινικά δεδομένα για αυτόν τον συνδυασμό.

Λήψη του Xarelto και του ριφαμπικίνη, που αναφέρεται σε ισχυρή επαγωγείς CYP3A4 καιP-gp, οδηγεί σε μείωση των φαρμακοδυναμικών επιδράσεων του φαρμάκου. Συνεπώς, η θεραπεία με αυτό το φάρμακο με άλλους ισχυρούς επαγωγείς πρέπει να γίνεται με προσοχή.

Όροι πώλησης

Το φάρμακο πωλείται μόνο με ιατρική συνταγή.

Συνθήκες αποθήκευσης

Φυλάσσετε τα δισκία σε προστατευμένο από παιδιά χώρο, σε θερμοκρασίες κάτω των 30 ° C.

Ημερομηνία λήξης

Εάν παρατηρήσετε τις συνθήκες αποθήκευσης, τότε το φάρμακο μπορεί να χρησιμοποιηθεί για 3 χρόνια.

Ανάλογα του φαρμάκου Xarelto

Όπως είναι γνωστό, τα ανάλογα Xarelto αντιπροσωπεύονται μόνο από τη δραστική ουσία του ή το INN Rivaroxaban - αντιπηκτική άμεση δράση. Επομένως θεωρείται ότι αυτό είναι το κύριο υποκατάστατό του. Την ίδια στιγμή, η τιμή ενός αναλόγου για ένα πακέτο 14 τεμαχίων είναι 1956-2000 ρούβλια.

Xarelto ή Pradaxa - Ποια είναι η καλύτερη;

Αυτή η ερώτηση τίθεται από πολλούς ασθενείς που ανησυχούν για το πρόβλημα του πιθανού σχηματισμού θρόμβων. Όπως έδειξαν πρόσφατες μελέτες, οι Xarelto και Pradaxa έχουν στην πράξη την ίδια αποτελεσματικότητα στην πρόληψη σχηματισμό θρόμβων και τον κίνδυνο αιμορραγία στο κολπική μαρμαρυγή. Η εισαγωγή καθενός από αυτά τα φάρμακα δεν απαιτεί συνεχή παρακολούθηση της INR. Ταυτόχρονα, το κόστος αυτών των φαρμάκων είναι αρκετά υψηλό, σε σύγκριση με άλλα αντιπηκτικά.

Αλκοόλ και Xarelto

Κλινικές μελέτες έχουν δείξει ότι η θεραπεία με αυτό το φάρμακο είναι εντελώς ασυμβίβαστη με το αλκοόλ, καθώς αυτό μπορεί να οδηγήσει στην εμφάνιση ανεπιθύμητων συνεπειών.

Κριτικές Xarelto

Βασικά οι ανασκοπήσεις σχετικά με το Xarelto περιλαμβάνουν συζητήσεις για τον κίνδυνο ενεργού ή λανθάνουσας αιμορραγίας που επηρεάζει οποιονδήποτε ιστό ή όργανο, γεγονός που συχνά οδηγεί σε αναιμία με μετααιμορραγικό χαρακτήρα. Ταυτόχρονα, οι ανασκοπήσεις των ασθενών του Xarelto, που έλαβαν το φάρμακο, περιέχουν πληροφορίες για συχνές αιμορραγικές επιπλοκές με τη μορφή: αδυναμία, ζάλη, χλιδή, δύσπνοια, οίδημα και ούτω καθεξής.

Επίσης, οι απαντήσεις στα φόρουμ είναι έντονες συζητήσεις για το υψηλό κόστος, το οποίο δεν είναι διαθέσιμο σε όλους τους ασθενείς.

Τιμή Xarelto, από πού να αγοράσετε

Αυτό το φάρμακο προσφέρεται σε επικαλυμμένα δισκία με διαφορετικά περιεχόμενα της δραστικής ουσίας. Αγοράστε Xarelto στη Μόσχα μπορεί να είναι σε οποιοδήποτε φαρμακείο με τη συνταγή του γιατρού. Η τιμή Ksarelto 10 mg των 10 τεμαχίων στη συσκευασία είναι από 1226 ρούβλια αξία Xarelto των 20 mg για 14 κομμάτια - από 1564 ρούβλια, και 15 mg του φαρμάκου για 28 κομμάτια κυμαίνεται από 2857 για να 3020 ρούβλια.

Εάν πρέπει να αγοράσετε αυτά τα χάπια στην Αγία Πετρούπολη, τότε θα πρέπει να σημειωθεί ότι η τιμή του Xarelto 20 mg είναι σημαντικά υψηλότερη από το φάρμακο χαμηλότερης δοσολογίας. Φαρμακεία στο Κίεβο προσφέρουν αυτό το φάρμακο σε τιμή των 188 UAH.

Ksarelto - οδηγίες χρήσης, βαθμολογίες, ανάλογα και μορφές αποδέσμευσης (δισκία 2,5 mg, 10 mg, 15 mg και 20 mg) ενός φαρμάκου για τη θεραπεία των θρομβώσεων, εμβολών και πρόληψη του εγκεφαλικού επεισοδίου και καρδιακής προσβολής σε ενήλικες, παιδιά και στην εγκυμοσύνη. Σύνθεση

Σε αυτό το άρθρο, μπορείτε να διαβάσετε τις οδηγίες χρήσης του φαρμάκου Xarelto. Παρουσιάζονται οι αναθεωρήσεις των επισκεπτών στην ιστοσελίδα - οι καταναλωτές αυτού του φαρμάκου, καθώς και οι απόψεις των γιατρών ειδικών σχετικά με τη χρήση του Xarelta στην πρακτική τους. Μεγάλο μέρος να ζητήσει ενεργά προσθέσετε τα δικά τους σχόλια του παρασκευάσματος: βοήθεια ή όχι να βοηθήσει το φάρμακο για να απαλλαγούμε από την ασθένεια, η οποία παρατηρήθηκαν επιπλοκές και παρενέργειες δεν μπορεί να απαιτηθεί από τον κατασκευαστή στην περίληψη. Ανάλογα του Xarelta παρουσία υφιστάμενων δομικών αναλόγων. Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της θρόμβωσης, της εμβολής και της πρόληψης του εγκεφαλικού επεισοδίου και της καρδιακής προσβολής σε ενήλικες, παιδιά, καθώς και κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και της γαλουχίας. Σύνθεση του παρασκευάσματος.

Xarelto - επιλεκτικό άμεσο αναστολέα του παράγοντα 10a για στοματική χορήγηση. Η ενεργοποίηση του παράγοντα 10 με τον σχηματισμό του παράγοντα 10a μέσω των δικών του και εξωτερικών οδών παίζει κεντρικό ρόλο στον καταρράκτη πήξης.

Rivaroxaban (δραστική φαρμακευτική ουσία Ksarelto) ασκεί μια δοσοεξαρτώμενη επίδραση στο χρόνο προθρομβίνης και έχει υψηλή συσχέτιση με τη συγκέντρωση στο πλάσμα του αίματος όταν αναλύεται με το κιτ Neoplastin (χρησιμοποιώντας άλλα αντιδραστήρια αποτελέσματα θα ποικίλουν).

Επίσης, η rivaroxaban αυξάνει εξαρτώμενα από τη δόση το αποτέλεσμα APTT και Heptest, αλλά αυτές οι παράμετροι δεν συνιστώνται για την αξιολόγηση των φαρμακοδυναμικών επιδράσεων της rivaroxaban.

Σύνθεση

Rivaroxaban (μικρονισμένο) + έκδοχα.

Φαρμακοκινητική

Μετά από χορήγηση από το στόμα σε δόση 10 mg, το Xarelto απορροφάται ταχέως, η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα είναι υψηλή και είναι 80-100%. Η λήψη τροφής δεν επηρεάζει την AUC και τη Cmax της rivaroxaban. Η φαρμακοκινητική του rivaroxaban χαρακτηρίζεται από μέτρια μεταβλητότητα. Η ατομική μεταβλητότητα (συντελεστής μεταβλητότητας) είναι 30-40%, εκτός από την ημέρα και την επόμενη ημέρα μετά τη λειτουργία, όταν η μεταβλητότητα είναι υψηλή (70%). Η δέσμευση με πρωτεΐνες πλάσματος, κυρίως με αλβουμίνη, είναι 92-95%. Το Rivaroxaban απεκκρίνεται κυρίως με τη μορφή μεταβολιτών (περίπου 2/3 της δόσης), τα μισά εκ των οποίων εκκρίνονται από τους νεφρούς και το άλλο μισό με τα κόπρανα. Το 1/3 της εφαρμοζόμενης δόσης απεκκρίνεται άμεσα από τους νεφρούς με τη μορφή αμετάβλητης ουσίας, πιστεύεται, κυρίως μέσω της ενεργού νεφρικής έκκρισης. Ο μεταβολισμός του rivaroxaban συμβαίνει με τη συμμετοχή των ισοενζύμων CYP3A4 και CYP2J2, καθώς και με ένζυμα ανεξάρτητα από το σύστημα του κυτοχρώματος P450. Οι κύριοι συμμετέχοντες στον βιομετασχηματισμό είναι μία ομάδα μορφολίνο που υφίσταται οξειδωτική αποσύνθεση και ομάδες αμιδίων που υφίστανται υδρόλυση.

Ενδείξεις

  • την πρόληψη του εγκεφαλικού επεισοδίου, την καρδιακή προσβολή και τη συστηματική θρομβοεμβολή σε ασθενείς με μη βαλβιδική κολπική μαρμαρυγή.
  • θεραπεία θρόμβωσης βαθιάς φλέβας και θρομβοεμβολισμού της πνευμονικής αρτηρίας και πρόληψη της επανεμφάνισής τους.
  • την πρόληψη φλεβικής θρομβοεμβολής σε ασθενείς που υποβάλλονται σε εκτεταμένη ορθοπεδική χειρουργική επέμβαση στα κάτω άκρα.

Μορφές απελευθέρωσης

Τα δισκία επικαλύπτονται με 2,5 mg, 10 mg, 15 mg και 20 mg.

Οδηγίες χρήσης και λήψης

Μέσα, με φαγητό.

Εάν ο ασθενής δεν είναι σε θέση να καταπιεί ολόκληρο το δισκίο, το δισκίο Xarelto μπορεί να αλεσθεί και να αναμιχθεί με νερό ή υγρή τροφή, όπως το πουρέ μήλου, λίγο πριν τη λήψη. Μετά τη λήψη ενός θρυμματισμένου δισκίου Xarelto 15 ή 20 mg, πρέπει αμέσως να πάρετε τροφή.

Ένα θρυμματισμένο δισκίο Xarelto μπορεί να εγχυθεί μέσω ενός γαστρικού σωλήνα. Η θέση του καθετήρα στον πεπτικό σωλήνα πρέπει να συμφωνείται με τον γιατρό πριν από τη λήψη του Xarelto. Το δισκίο γείωσης θα πρέπει να εγχέεται μέσω ενός γαστρικού σωλήνα σε μικρή ποσότητα νερού, μετά την οποία θα πρέπει να εισαχθεί μικρή ποσότητα νερού για να απομακρυνθούν τα υπολείμματα φαρμάκου από τα τοιχώματα του καθετήρα. Μετά τη λήψη ενός θρυμματισμένου δισκίου Xarelto, 15 ή 20 mg, είναι απαραίτητο να λάβετε αμέσως εντερική τροφή.

Πρόληψη εγκεφαλικού επεισοδίου και συστηματικής θρομβοεμβολής σε ασθενείς με μη βαλβιδική κολπική μαρμαρυγή

Η συνιστώμενη δόση είναι 20 mg 1 φορά την ημέρα.

Για ασθενείς με διαταραχή της νεφρικής λειτουργίας (Cl κρεατινίνη 49-30 ml / min), η συνιστώμενη δόση είναι 15 mg 1 φορά την ημέρα.

Η συνιστώμενη μέγιστη ημερήσια δόση είναι 20 mg.

Η θεραπεία με Xarelto θα πρέπει να θεωρείται μακροχρόνια θεραπεία, έως ότου τα οφέλη της θεραπείας υπερβούν τον κίνδυνο πιθανών επιπλοκών.

Ενέργειες κατά παράβλεψη της δόσης

Εάν παραλειφθεί η επόμενη δόση, ο ασθενής θα πρέπει να πάρει αμέσως Xarelto και την επόμενη ημέρα να συνεχίσει να παίρνει τα φάρμακα τακτικά σύμφωνα με το συνιστώμενο σχήμα. Μην διπλασιάζετε τη δόση που λαμβάνετε για να αντισταθμίσετε τη χαμένη νωρίτερα.

Παρενέργειες

  • αναιμία;
  • θρομβοκυττάρωση.
  • μετα-διαδικαστική αιμορραγία (συμπεριλαμβανομένης της μετεγχειρητικής αναιμίας και αιμορραγίας από το τραύμα).
  • ταχυκαρδία.
  • αρτηριακή υπόταση (συμπεριλαμβανομένης της υπότασης κατά τη διάρκεια των διαδικασιών).
  • αιμορραγία (συμπεριλαμβανομένων αιματωμάτων και σπάνιων περιπτώσεων αιμορραγίας στους μυς).
  • γαστρεντερική αιμορραγία (συμπεριλαμβανομένης της gemetemezis, αιμορραγία των ούλων, αιμορραγία από το ορθό, αιματουρία, αιμορραγία από το γεννητικό σύστημα, ρινική αιμορραγία)?
  • ναυτία, έμετος.
  • δυσκοιλιότητα, διάρροια
  • πόνος στην κοιλιακή κοιλότητα.
  • ένα αίσθημα δυσφορίας στο στομάχι.
  • δυσπεπτικά φαινόμενα.
  • ξηροστομία.
  • τοπικό ή περιφερικό οίδημα.
  • κόπωση;
  • αδυναμία;
  • εξασθένιση;
  • πυρετός.
  • κνίδωση (συμπεριλαμβανομένων περιπτώσεων γενικευμένης κνίδωσης).
  • αλλεργική δερματίτιδα.
  • ζάλη;
  • κεφαλαλγία ·
  • syncopal καταστάσεις?
  • πόνος στα άκρα.
  • κνησμός (συμπεριλαμβανομένων περιπτώσεων γενικευμένης φαγούρας).
  • εξανθήματα στο δέρμα.
  • νεφρική ανεπάρκεια (αύξηση των επιπέδων κρεατινίνης, ουρίας) στο αίμα.
  • αυξημένα επίπεδα LDH, αυξημένα επίπεδα ΑΑΤ και ΑΑΤ, αυξημένα επίπεδα λιπάσης, αμυλάσης, χολερυθρίνης και το επίπεδο αλκαλικής φωσφατάσης.

Αντενδείξεις

  • κλινικά σημαντική ενεργή αιμορραγία (π.χ. ενδοκρανιακή, γαστρεντερική).
  • ασθένειες του ήπατος που συνοδεύονται από πήξη, η οποία αυξάνει τον κίνδυνο κλινικά σημαντικής αιμορραγίας.
  • την εγκυμοσύνη;
  • υπερευαισθησία στη rivaroxaban.

Εφαρμογή κατά την εγκυμοσύνη και τη γαλουχία

Αντενδείκνυται κατά την εγκυμοσύνη.

Ειδικές οδηγίες

Δεν συνιστάται η χρήση rivaroxaban σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια (CC κάτω από 15 ml / min).

C Ksarelto προσοχή θα πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη θεραπεία ασθενών με νεφρική ανεπάρκεια μέτριας σοβαρότητας (CC 30-49 ml / min) που ελάμβαναν ταυτόχρονη θεραπεία με φάρμακα που είναι σε θέση να προκαλέσει αύξηση του rivaroxaban συγκεντρώσεις πλάσματος, καθώς και σε ασθενείς με CC λιγότερο από 15-30 ml / λεπτό. Σε ασθενείς με σοβαρή συγκέντρωση νεφρική ανεπάρκεια rivaroxaban στο πλάσμα μπορεί να αυξηθεί σημαντικά, γεγονός που θα μπορούσε να οδηγήσει σε αυξημένο κίνδυνο αιμορραγίας.

Ασθενείς με σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια με αυξημένο κίνδυνο αιμορραγίας, και οι ασθενείς που λαμβάνουν ταυτόχρονη συστηματική θεραπεία με αντιμυκητιασικά αζόλης ομάδα ή αναστολείς της πρωτεάσης του HIV, μετά την έναρξη της θεραπείας θα πρέπει να διατηρούνται υπό αυστηρή επιτήρηση για την έγκαιρη ανίχνευση του αιμορραγικές επιπλοκές. Τέτοιος έλεγχος μπορεί να περιλαμβάνει τακτική σωματική εξέταση του ασθενούς, προσεκτική παρακολούθηση της απαλλαγής του χειρουργικού παροχέτευσης τραύματος και περιοδικός προσδιορισμός των επιπέδων της αιμοσφαιρίνης.

Πρέπει να χρησιμοποιείται προσοχή rivaroxaban για τη θεραπεία ασθενών με αυξημένο κίνδυνο αιμορραγίας, εάν υπάρχουν συγγενείς ή επίκτητες ασθένειες που οδηγούν σε αιμορραγία. ανεξέλεγκτη σοβαρή υπέρταση. Πεπτικό έλκος στο στομάχι στο οξεικό στάδιο. πρόσφατα υπέστη το πεπτικό έλκος της γαστρεντερικής οδού. καρδιαγγειακή αμφιβληστροειδοπάθεια; πρόσφατη ενδοκρανιακή ή ενδοεγκεφαλική αιμορραγία. ενδοσπονδυλική ή ενδοεγκεφαλική αγγειακή παθολογία. την πρόσφατα μεταφερθείσα νευροχειρουργική (επέμβαση στο κεφάλι, το νωτιαίο μυελό) ή την οφθαλμολογική επέμβαση.

Πρέπει να λαμβάνεται μέριμνα κατά την ανάθεση rivaroxaban ασθενείς που λαμβάνουν φάρμακα τα οποία επηρεάζουν την αιμόσταση, όπως μη-στεροειδή αντι-φλεγμονώδη φάρμακα (ΜΣΑΦ), αναστολείς της συσσωμάτωσης των αιμοπεταλίων ή άλλοι αντιθρομβωτικοί παράγοντες.

Αλληλεπιδράσεις φαρμάκων

Με ταυτόχρονη rivaroxaban εφαρμογή και ισχυρών αναστολέων ισοένζυμο CYP3A4 και Ρ-γλυκοπρωτεΐνης μπορεί να μειώνουν τη νεφρική και ηπατική κάθαρση και έτσι να αυξηθεί σημαντικά το AUC rivaroxaban.

Συνδυασμένη rivaroxaban εφαρμογή και αντιμυκητιακή κετοκοναζόλη αζόλη παράγοντα (400 mg 1 φορά την ημέρα), η οποία είναι ένας ισχυρός αναστολέας του CYP3A4 και της P-γλυκοπρωτεΐνης, οδήγησε σε 2,6-πλάσια αύξηση σε μέσο ισορροπίας AUC του rivaroxaban και 1,7-φορές αύξηση στη μέση rivaroxaban Cmax, η οποία συνοδεύεται από μία σημαντική αύξηση φαρμακοδυναμικών επιδράσεων του φαρμάκου.

Με ταυτόχρονη rivaroxaban εφαρμογής και του αναστολέα πρωτεάσης HIV, της ριτοναβίρης (600 mg, 2 φορές ημερησίως), η οποία είναι ένας ισχυρός αναστολέας του CYP3A4 και της P-γλυκοπρωτεΐνης, οδήγησε σε 2.5-πλάσια αύξηση σε μέσο ισορροπίας AUC του rivaroxaban και 1,6-φορές αύξηση στη μέση rivaroxaban Cmax, η οποία συνοδεύεται από μια σημαντική αυξημένες φαρμακοδυναμικές επιδράσεις του φαρμάκου. Από την άποψη αυτή, είναι απαραίτητο να χρησιμοποιείται με προσοχή το Xarelto στη θεραπεία ασθενών που λαμβάνουν ταυτόχρονα συστηματικά αντιμυκητιακά φάρμακα αζολίου ή αναστολείς πρωτεάσης HIV.

Η κλαριθρομυκίνη (500 mg, 2 φορές ημερησίως), η οποία είναι ένας ισχυρός αναστολέας του CYP3A4 και μεσαίου αναστολέας Ρ-γλυκοπρωτεΐνης ένταση, προκάλεσε μία 1,5-πλάσια αύξηση στις μέσες τιμές AUC, και 1.4-φορές αύξηση στο Cmax rivaroxaban. Αυτή η αύξηση της AUC και η αύξηση της Cmax ποικίλλει εντός των ορίων και θεωρείται κλινικά ασήμαντη.

Ερυθρομυκίνη (500 mg 3 φορές την ημέρα), μετρίως αναστέλλει ισοένζυμο CYP 3Α4 και Ρ-γλυκοπρωτεΐνη, προκάλεσε μία 1,3-πλάσια αύξηση της μέσης τιμής ισορροπίας Cmax και AUC του rivaroxaban. Αυτή η αύξηση της AUC και η αύξηση της Cmax ποικίλλει εντός του προτύπου και θεωρείται κλινικά σημαντική.

Ταυτόχρονη χορήγηση του rivaroxaban και ριφαμπικίνη, η οποία είναι ένας ισχυρός επαγωγέας του CYP 3Α4 και Ρ-γλυκοπρωτεΐνης, οδήγησε σε περίπου 50% μείωση στην μέση AUC του rivaroxaban και παράλληλη μείωση των φαρμακοδυναμικών αποτελεσμάτων της. Σε συνδυασμό rivaroxaban εφαρμογή με άλλους ισχυρούς επαγωγείς του CYP3A4 (π.χ., φαινυτοΐνη, καρβαμαζεπίνη, φαινοβαρβιτάλη ή παρασκευάσματα Hypericum) μπορεί επίσης να οδηγήσει σε μειωμένες συγκεντρώσεις rivaroxaban στο πλάσμα. Μείωση συγκεντρώσεις του rivaroxaban στο πλάσμα θεωρούνται ότι είναι κλινικά σημαντική.

Μετά τη συνδυασμένη χρήση της ενοξαπαρίνης (σε μία εφάπαξ δόση 40 mg) και rivaroxaban (εφάπαξ δόση των 10 mg) προσθετικό αποτέλεσμα που παρατηρείται σχετική antifactor δραστηριότητα 10α που δεν συνοδεύεται από επιπρόσθετες επιδράσεις σε σχέση με τις παραμέτρους της πήξης του αίματος (χρόνος προθρομβίνης, ΑΡΤΤ).

Η ενοξαπαρίνη δεν αλλοίωσε τη φαρμακοκινητική του rivaroxaban.

Δεν υπήρξαν φαρμακοκινητική αλληλεπίδραση μεταξύ Ksarelto και κλοπιδογρέλη (φόρτωση 300mg δόση στην ακόλουθη διορισμό δόση συντήρησης 75 mg), αλλά στην υποομάδα των ασθενών κλινικά σημαντική αύξηση του χρόνου αιμορραγίας, το οποίο δεν συσχετίζεται με τη συσσώρευση των αιμοπεταλίων και το επίπεδο της Ρ-σελεκτίνης ή GP2b / 3a-υποδοχέα.

Μετά την ταυτόχρονη χορήγηση rivaroxaban και 500 mg ναπροξένης, δεν παρατηρήθηκε κλινικά σημαντική παράταση του χρόνου αιμορραγίας. Ωστόσο, σε άτομα, είναι δυνατή μια πιο έντονη φαρμακοδυναμική ανταπόκριση.

Αλληλεπίδραση με τρόφιμα: η rivaroxaban σε δόση 10 mg μπορεί να λαμβάνεται κατά τη διάρκεια γευμάτων ή ξεχωριστά.

Επίδραση στο εργαστήριο δοκιμών: αποτελέσματα επί των παραμέτρων πήξης του αίματος (χρόνος προθρομβίνης, ΑΡΤΤ, Heptest) όπως αναμένεται ενόψει του μηχανισμού της δράσης του rivaroxaban.

Ανάλογα του φαρμάκου Xarelto

Το Xarelto δεν έχει δομικό ανάλογο για το δραστικό συστατικό. Το φάρμακο περιέχει ένα μοναδικό δραστικό συστατικό στη σύνθεσή του.

Ανάλογα με τη φαρμακολογική ομάδα (παράγοντες για τη θεραπεία της θρόμβωσης και της εμβολής):

  • Aveliesin Brown;
  • Agrenoks;
  • Actylase;
  • Αγγειίτιδα;
  • Ασπιζόλη;
  • Ασπιρίνη Cardio;
  • Acenocoumarol;
  • Ακετυλοσαλικυλικό οξύ;
  • Brilint;
  • Bufferin;
  • Warfarin Nycomed;
  • Vinpocetine;
  • Wobenzym;
  • Ηπαρίνη.
  • Godasal;
  • Δεξτράνη.
  • Detromb;
  • Dipyridamole;
  • Zilt;
  • Calciparin;
  • Cardiomagnet;
  • Carinate;
  • Karinat Forte;
  • Clexan;
  • Cleaver;
  • Clopidex;
  • Κολορίτης;
  • Συμμορφωθείτε.
  • Coplawix;
  • Νικοτινική ξανινόλη;
  • Courantil;
  • Lapal;
  • Listab;
  • Myristin;
  • Parsedil;
  • Pelentan;
  • Πεντοξυφυλλίνη;
  • Plavix;
  • Plagril;
  • Plolid;
  • Pradax;
  • Ralofect;
  • Reogluman;
  • Reopoliglyukin;
  • Ribasan forte;
  • Cincumar;
  • Στρεπτάση;
  • Tagren;
  • Tyclid;
  • Ticlo;
  • Trombo ACC;
  • Thrombopol;
  • Troparin;
  • Ukidan;
  • Urokinase medak;
  • Φαινυλινίνη;
  • Fibrinolysin;
  • Phlogenzyme;
  • Cibor;
  • Egitromb.

Δισκία Xarelto 10 mg, 15 mg και 20 mg: οδηγίες, τιμές και αξιολογήσεις

Σε αυτό το ιατρικό άρθρο μπορείτε να εξοικειωθείτε με το φάρμακο Xarelto. Οι οδηγίες χρήσης θα εξηγήσουν σε ποιες περιπτώσεις μπορείτε να πάρετε χάπια, τα οποία βοηθούν το φάρμακο, ποιες ενδείξεις υπάρχουν για τη χρήση, αντενδείξεις και παρενέργειες. Ο σχολιασμός περιέχει τη μορφή του παρασκευάσματος και τη σύνθεσή του.

Στο άρθρο, οι γιατροί και οι καταναλωτές να δημοσιεύσετε σχόλια για το μόνο πραγματικό Ksarelto από την οποία μπορείτε να βρείτε βοήθεια αν ένα φάρμακο για τη θεραπεία της θρόμβωσης, εμβολής και πρόληψη του εγκεφαλικού επεισοδίου και καρδιακής προσβολής σε ενήλικες και παιδιά, για τα οποία διορίστηκε και πάλι. Οι οδηγίες αναφέρουν τα ανάλογα του Xarelto, τις τιμές φαρμάκων στα φαρμακεία, καθώς και τη χρήση του στην εγκυμοσύνη.

Η άμεση δράση με αντιπηκτική αγωγή είναι το Xarelto. Στις οδηγίες χρήσης συνταγογραφούνται δισκία των 2,5 mg, 10 mg, 15 mg και 20 mg σε αγγειακές παθήσεις.

Μορφή έκδοσης και σύνθεσης

Ksarelto φάρμακο έρχεται με τη μορφή των δισκίων για στοματική χρήση ροζ, στρογγυλά, κυρτά σε αμφότερες τις πλευρές με ένα χαρακτικό σε ένα τρίγωνο, εντός του οποίου έχει οριστεί η δοσολογία (αριθμός 10). Τα δισκία συσκευάζονται σε κυψέλες για 5 ή 10 τεμάχια σε κουτί από χαρτόνι.

Η κύρια δραστική ουσία του φαρμάκου είναι το micronized Rivaroxaban. Κάθε δισκίο περιέχει 2,5 mg, 10 mg, 15 mg και 20 mg του δραστικού συστατικού.

Φαρμακολογική δράση

Το Xarelto αναστέλλει άμεσα τον παράγοντα Xa και έχει αντιπηκτική δράση, που καθορίζει τον μηχανισμό δράσης του φαρμάκου. Η δραστική ουσία του φαρμάκου είναι η rivaroxaban, η οποία έχει πολύ υψηλή βιοδιαθεσιμότητα κατά την κατάποση. Η βιοδιαθεσιμότητά του είναι περίπου 80 - 100%.

Το φάρμακο έχει πολύ υψηλή αποτελεσματικότητα, αφού ο σημαντικότερος ρόλος στον καταρράκτη πήξης είναι η ενεργοποίηση του παράγοντα Χ μέσω των εξωτερικών και εσωτερικών τρόπων πήξης με το σχηματισμό του παράγοντα Χα. Το Rivaroxaban απορροφάται πολύ γρήγορα. Εντός 2 έως 4 ωρών από τη λήψη του φαρμάκου, επιτυγχάνεται η μέγιστη συγκέντρωση της δραστικής ουσίας στο αίμα.

Ενδείξεις χρήσης

Τι βοηθά το Xarello; Τα δισκία συνταγογραφούνται για:

  • την πρόληψη του εγκεφαλικού επεισοδίου και τη συστηματική θρομβοεμβολή σε μη κολπική κολπική μαρμαρυγή και ούτω καθεξής.
  • την πρόληψη φλεβικής θρομβοεμβολής μετά από ορθοπεδικές επεμβάσεις μεγάλης κλίμακας στα κάτω άκρα.

Οδηγίες χρήσης

Το Xarelto λαμβάνεται από το στόμα, με τροφή. Εάν ο ασθενής αδυνατεί να καταπιεί ολόκληρο το δισκίο, μπορεί να αλεσθεί και να αναμιχθεί με νερό ή υγρή τροφή, όπως πούλι μήλου, λίγο πριν τη λήψη.

Πιείτε τα δισκία Xarelto 15 ή 20 mg χρειάζονται αμέσως πριν από τα γεύματα. Ένα θρυμματισμένο δισκίο μπορεί να χορηγηθεί μέσω ενός γαστρικού σωλήνα. Η θέση του καθετήρα στον πεπτικό σωλήνα πρέπει να συμφωνείται με τον γιατρό πριν από τη λήψη του φαρμάκου.

Το δισκίο γείωσης θα πρέπει να εγχέεται μέσω ενός γαστρικού σωλήνα σε μικρή ποσότητα νερού, μετά την οποία θα πρέπει να εισαχθεί μικρή ποσότητα νερού για να απομακρυνθούν τα υπολείμματα φαρμάκου από τα τοιχώματα του καθετήρα.

Πρόληψη εγκεφαλικού επεισοδίου και συστηματικής θρομβοεμβολής σε ασθενείς με μη βαλβιδική κολπική μαρμαρυγή

Η συνιστώμενη δόση είναι 20 mg 1 φορά την ημέρα. Για ασθενείς με διαταραχή της νεφρικής λειτουργίας (Cl κρεατινίνη 49-30 ml / min), η συνιστώμενη δόση είναι 15 mg 1 φορά την ημέρα. Η συνιστώμενη μέγιστη ημερήσια δόση είναι 20 mg.

Διάρκεια της θεραπείας

Η θεραπεία με Xarelto θα πρέπει να θεωρείται μακροχρόνια θεραπεία, έως ότου τα οφέλη της θεραπείας υπερβούν τον κίνδυνο πιθανών επιπλοκών.

Ενέργειες κατά παράβλεψη της δόσης

Εάν παραλειφθεί η επόμενη δόση, ο ασθενής θα πρέπει να πάρει αμέσως Xarelto και την επόμενη ημέρα να συνεχίσει να παίρνει τα φάρμακα τακτικά σύμφωνα με το συνιστώμενο σχήμα. Μην διπλασιάζετε τη δόση που λαμβάνετε για να αντισταθμίσετε τη χαμένη νωρίτερα.

Αντενδείξεις

Σύμφωνα με τις οδηγίες, το Xarelto αντενδείκνυται σε:

  • Ασθένειες του ήπατος, στις οποίες υπάρχει κολλαγοπάθεια.
  • Σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια.
  • Μη ανοχή στη γαλακτόζη ή τη λακτόζη ενός κληρονομικού χαρακτήρα.
  • Κύηση και περίοδος γαλουχίας.
  • Ενδοκράνια, γαστρεντερική ή άλλη αιμορραγία.
  • Συνθήκες στις οποίες υπάρχει υψηλός κίνδυνος μεγάλης αιμορραγίας.
  • Μέχρι την ηλικία των δεκαοκτώ ετών.
  • Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία (rivaroxaban) ή σε οποιαδήποτε άλλη ουσία που περιέχεται σε δισκία.
  • Συγχορήγηση με άλλα αντιπηκτικά.

Ανεπιθύμητες ενέργειες

Κατά τη διάρκεια της θεραπείας με το φάρμακο, παρατηρήθηκαν οι ακόλουθες παρενέργειες σε ασθενείς:

  • Αυξημένη συγκέντρωση χολερυθρίνης.
  • Αύξηση του επιπέδου της δραστηριότητας της ηπατικής τρανσαμινάσης.
  • Από το αιμοποιητικό σύστημα - την ανάπτυξη αναιμίας από έλλειψη σιδήρου, θρομβοπενία.
  • Από την καρδιά και τα αιμοφόρα αγγεία - μείωση της αρτηριακής πίεσης, μώλωπες και μώλωπες κάτω από το δέρμα, σε σπάνιες περιπτώσεις, ταχυκαρδία.
  • Πιθανές αιμορραγίες στο βολβό του ματιού.
  • Παραβίαση της λειτουργίας του ήπατος, ανάπτυξη του ίκτερου.
  • Περιφερικό οίδημα.
  • Πυρετός.
  • Αιματουρία.
  • Γενική αδυναμία, αδιαθεσία.
  • Πονοκέφαλοι, λιποθυμία, ζάλη, αιμορραγία στην ουσία του εγκεφάλου.
  • Αιμόπτυση, συχνή ρινική αιμορραγία.
  • Αλλεργικές αντιδράσεις του δέρματος - φαγούρα, κνίδωση, εξάνθημα, αιμορραγίες κάτω από το δέρμα.
  • Από την πλευρά του πεπτικού σωλήνα - δυσπεψία, μετεωρισμός, ναυτία, ξηροστομία, αιμορραγία των ούλων, επιδείνωση των χρόνιων ασθενειών πεπτικού σωλήνα, ο κίνδυνος της γαστρεντερικής αιμορραγίας.

Παιδιά με εγκυμοσύνη και γαλουχία

Το φάρμακο αντενδείκνυται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και του θηλασμού. Στην παιδική ηλικία, το Xarelto απαγορεύεται έως και 18 ετών.

Ειδικές οδηγίες

Ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια σε σοβαρές φαρμάκου Ksarelto θα πρέπει να λάβει υπό την επίβλεψη ενός γιατρού, όπως στην προκειμένη περίπτωση, η συγκέντρωση του δραστικού φαρμάκου αρχής σε αυξήσεις πλάσμα αίματος, και αυτό αυξάνει τον κίνδυνο εσωτερικής αιμορραγίας.

Με τη μείωση της αιμοσφαιρίνης και της αρτηριακής πίεσης στο πλαίσιο της φαρμακευτικής θεραπείας, θα πρέπει να αναζητήσουμε την αιτία και την πιθανή αιτία εσωτερικής αιμορραγίας.

Τα αντιθρομβωτικά, συμπεριλαμβανομένου του Xarelto, πρέπει να χρησιμοποιούνται με προσοχή σε ασθενείς με υψηλό κίνδυνο αιμορραγίας.

Αλληλεπιδράσεις φαρμάκων

Η χρήση του Xarelto και της ριφαμπικίνης, η οποία αναφέρεται στους ισχυρούς επαγωγείς των CYP3A4 και P-gp, οδηγεί σε μείωση των φαρμακοδυναμικών επιδράσεων του φαρμάκου. Συνεπώς, η θεραπεία με αυτό το φάρμακο με άλλους ισχυρούς επαγωγείς πρέπει να γίνεται με προσοχή.

Διαπιστώθηκε ότι η κλαριθρομυκίνη, η ερυθρομυκίνη και η φλουκοναζόλη μπορεί να οδηγήσουν σε διαφορετικές αλλαγές στη συγκέντρωση rivaroxaban, αλλά αυτό θεωρείται η σειρά της φυσιολογικής μεταβλητότητας και είναι κλινικά ασήμαντο.

Είναι απαραίτητο να αποφεύγεται η από κοινού χρήση του rivaroxaban και της dronedarone, δεδομένου ότι δεν υπάρχουν κλινικά δεδομένα σχετικά με αυτόν τον συνδυασμό.

Αναλόγους του φαρμάκου του Xarelto

Για τη θεραπεία της θρόμβωσης και της εμβολής, ανάλογα μπορούν να ανατεθούν ανάλογα με τη δράση:

  1. Βαρφαρίνη Nycomed.
  2. Pradax.
  3. Ukidan.
  4. Κλαίνω.
  5. Calciparin.
  6. Φαινυλλίνη.
  7. Trombo ACC.
  8. Aveliesin Brown.
  9. Compline.
  10. Αγγειίτιδα.
  11. Δεξτράνη.
  12. Urokinase medak.
  13. Clexan.
  14. Ticlo.
  15. Θρόμπομπολ.
  16. Reopoliglyukin.
  17. Ηπαρίνη.
  18. Currantil.
  19. Ralofect.
  20. Coplawix.
  21. Ξανθινικό νικοτινικό.
  22. Plolid.
  23. Tagren.
  24. Vinpocetine.
  25. Parsedil.
  26. Πελένταν.
  27. Ribasan forte.
  28. Πεντοξιφυλλίνη.
  29. Kolfarit.
  30. Brilint.
  31. Troparin.
  32. Carinat.
  33. Ακετυλοσαλικυλικό οξύ.
  34. Στρεπτάση.
  35. Διπυριδαμόλη.
  36. Lapal.
  37. Plavix.
  38. Reogluman.
  39. Cleaver.
  40. Egitromb.
  41. Clopidex.
  42. Phlogenzyme.
  43. Detromb.
  44. Τσίμπορ.
  45. Ακενοκουμαρόλη.
  46. Cardiomagn.
  47. Bufferin.
  48. Ασπιρίνη Cardio.
  49. Godasal.
  50. Listab.
  51. Fibrinolysin.
  52. Agrenoks.
  53. Ασπιζόλη.
  54. Tyclid.
  55. Επικολλήστε.
  56. Cincumar.
  57. Καρίντ Φορτέ.
  58. Zilt.
  59. Wobenzym.
  60. Mikristin.

Αφήστε τους όρους και την τιμή

Το μέσο κόστος του Xarelto (δισκία 15 mg αριθ. 14) στη Μόσχα είναι 1.540 ρούβλια. Το φάρμακο πωλείται από τα φαρμακεία με ιατρική συνταγή.

Τα δισκία πρέπει να φυλάσσονται μακριά από παιδιά σε θερμοκρασία που δεν υπερβαίνει τους 30 βαθμούς. Η διάρκεια ζωής είναι 3 χρόνια από την ημερομηνία κατασκευής, που αναγράφεται στη συσκευασία. Μην χρησιμοποιείτε το φάρμακο μετά την ημερομηνία λήξης.

KSARELTO

Δισκία επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο ανοικτό κίτρινο χρώμα, στρογγυλό, αμφίπριο, στη μία πλευρά, με τη μέθοδο της εξώθησης, σημειώνεται ένα τρίγωνο με μια ένδειξη δόσης "2,5", στην άλλη πλευρά είναι το λογότυπο Bayer με τη μορφή ενός σταυρού. Στην διατομή ο πυρήνας είναι λευκός.

Έκδοχα: Μικροκρυσταλλική κυτταρίνη - 40 mg νάτριο κροσκαρμελλόζης - 3 mg hypromellose 5cP - 3 mg, μονοϋδρική λακτόζη - 35,7 mg Στεατικό μαγνήσιο - 600 g θειικό λαυρυλ νάτριο - 200 μικρογραμμάρια.

Σύνθεση κελύφους: οξείδιο σιδήρου, κίτρινο οξείδιο - 15 μg, υπρομελλόζη 15cP - 1,5 mg, μακρογόλη 3350 - 500 μg, διοξείδιο τιτανίου - 485 μg.

10 τεμ. - φυσαλίδες (10) - συσκευασίες από χαρτόνι.
14 τεμ. - φυσαλίδες (1) - συσκευασίες από χαρτόνι.
14 τεμ. - φυσαλίδες (2) - πακέτα από χαρτόνι.
14 τεμ. - φυσαλίδες (4) - συσκευασίες από χαρτόνι.
14 τεμ. - φυσαλίδες (7) - συσκευασίες από χαρτόνι.
14 τεμ. - φυσαλίδες (12) - συσκευασίες από χαρτόνι.
14 τεμ. - φυσαλίδες (14) - συσκευασίες από χαρτόνι.

Το Rivaroxaban είναι ένας εξαιρετικά εκλεκτικός άμεσος αναστολέας του παράγοντα Xa, ο οποίος έχει υψηλή βιοδιαθεσιμότητα κατά την κατάποση.

Η ενεργοποίηση του παράγοντα Χ με τον σχηματισμό του παράγοντα Xa μέσω των εσωτερικών και εξωτερικών τρόπων πήξης παίζει κεντρικό ρόλο στον καταρράκτη πήξης. Ο Παράγοντας Χα είναι ένα συστατικό του αναδυόμενου συμπλόκου προθρομβινάσης, η δράση του οποίου οδηγεί στον μετασχηματισμό της προθρομβίνης σε θρομβίνη. Ως αποτέλεσμα, αυτές οι αντιδράσεις οδηγούν στο σχηματισμό θρόμβου ινώδους και στην ενεργοποίηση θρομβίνης από θρομβίνη. Ένα μόριο του παράγοντα Χα καταλύει το σχηματισμό περισσότερων από 1000 μορίων θρομβίνης, το οποίο ονομάζεται "έκρηξη θρομβίνης". Ο ρυθμός αντίδρασης του παράγοντα Χα δεσμευμένου στην προθρομβινάση αυξάνεται 300.000 φορές σε σύγκριση με αυτόν του ελεύθερου παράγοντα Χα, ο οποίος παρέχει ένα απότομο άλμα στο επίπεδο της θρομβίνης. Οι επιλεκτικοί αναστολείς του παράγοντα Xa μπορούν να σταματήσουν τη "έκρηξη της θρομβίνης". Επομένως, η rivaroxaban επηρεάζει τα αποτελέσματα ορισμένων ειδικών ή γενικών εργαστηριακών μελετών που χρησιμοποιούνται για την αξιολόγηση των συστημάτων πήξης. Στους ανθρώπους, παρατηρείται δοσοεξαρτώμενη αναστολή της δραστικότητας του παράγοντα Χα.

Στους ανθρώπους, παρατηρήθηκε δοσοεξαρτώμενη αναστολή του παράγοντα Χα. Το rivaroxaban ασκεί μια δοσοεξαρτώμενη επίδραση στον χρόνο προθρομβίνης αλλαγή, η οποία συσχετίζεται στενά με rivaroxaban συγκέντρωση στο πλάσμα (συντελεστής συσχέτισης 0,98), αν χρησιμοποιηθεί για την ανάλυση Neoplastin σετ. Όταν χρησιμοποιείτε άλλα αντιδραστήρια, τα αποτελέσματα θα διαφέρουν. Ο χρόνος προθρομβίνης πρέπει να μετράται σε δευτερόλεπτα, αφού η MHO βαθμονομημένο και πιστοποιημένο για τα παράγωγα κουμαρίνης, και δεν μπορούν να χρησιμοποιηθούν για άλλα αντιπηκτικά. Οι ασθενείς που περνούν τον περισσότερο ορθοπεδική χειρουργική 5/95-εκατοστημόριο για το χρόνο προθρομβίνης (Neoplastin) σε 2-4 ώρες μετά τη χορήγηση του δισκίου (δηλαδή, κατά μέγιστη δράση) μπορεί να ποικίλει από 13 25 δευτερόλεπτα ·.

Επίσης, η rivaroxaban εξαρτάται από τη δόση από την APTT και από το αποτέλεσμα HepTest. Ωστόσο, αυτές οι παράμετροι δεν συνιστώνται για την αξιολόγηση των φαρμακοδυναμικών επιδράσεων της rivaroxaban.

Κατά τη διάρκεια της θεραπείας με Xarelto, οι παράμετροι πήξης του αίματος δεν πρέπει να παρακολουθούνται. Ωστόσο, εάν υπάρχει κλινική λογική γι 'αυτό, η συγκέντρωση του rivaroxaban μπορεί να μετρηθεί χρησιμοποιώντας βαθμονομημένη ποσοτική δοκιμασία του αντιπαράγοντα Χα.

Σε υγιείς άνδρες και γυναίκες άνω των 50 ετών, δεν παρατηρήθηκε παράταση του διαστήματος QT στο ΗΚΓ υπό την επίδραση της rivaroxaban.

Μετά την κατάποση, το rivaroxaban απορροφάται ταχέως και σχεδόν εντελώς. Γmax επιτυγχάνεται 2-4 ώρες μετά τη λήψη του χαπιού. Η βιοδιαθεσιμότητα της rivaroxaban κατά τη λήψη δισκίων των 2,5 mg είναι υψηλή (80-100%) ανεξάρτητα από την πρόσληψη τροφής. Η κατανάλωση φαγητού και φαγητού δεν επηρεάζει την AUC και την Cmax κατά τη λήψη του φαρμάκου σε δόση 10 mg. Δισκία Η δόση του Xarelto 2,5 mg μπορεί να ληφθεί με ή χωρίς τροφή και με άδειο στομάχι.

Η φαρμακοκινητική του rivaroxaban χαρακτηρίζεται από μέτρια διατομική μεταβλητότητα, ο συντελεστής μεταβλητότητας κυμαίνεται από 30% έως 40%.

Το rivaroxaban έχει υψηλό βαθμό σύνδεσης με τις πρωτεΐνες του πλάσματος του αίματος - περίπου 92-95%, κυρίως το rivaroxaban συνδέεται με την αλβουμίνη του ορού. Το φάρμακο έχει μέσο όρο Vδ - περίπου 50 λίτρα.

Όταν λαμβάνεται περίπου τα 2/3 της δόσης που λαμβάνεται, το rivaroxaban μεταβολίζεται και εκκρίνεται από τα νεφρά και μέσω του εντέρου σε ίσες αναλογίες. Το υπόλοιπο 1/3 της δόσης που λαμβάνεται εκκρίνεται με άμεση νεφρική απέκκριση σε αμετάβλητη μορφή, κυρίως λόγω ενεργού νεφρικής έκκρισης.

Το Rivaroxaban μεταβολίζεται μέσω ισοενζύμων CYP3A4 και CYP2J2, καθώς και με μηχανισμούς ανεξάρτητους από το σύστημα του κυτοχρώματος. Οι κύριες θέσεις βιομετατροπής είναι η οξείδωση της μορφολινομάδας και η υδρόλυση αμιδικών δεσμών.

Σύμφωνα με τα δεδομένα που λαμβάνονται in vitro, rivaroxaban είναι ένα υπόστρωμα για τις πρωτεΐνες φορείς P-gp (Ρ-γλυκοπρωτεΐνη) και Bcrp (πρωτεΐνη καρκίνου του μαστού ανθεκτικά).

Η αμετάβλητη rivaroxaban είναι η μόνη δραστική ουσία στο πλάσμα του αίματος, δεν εντοπίζονται οι κύριοι ή ενεργοί κυκλοφορούντες μεταβολίτες στο πλάσμα.

Το Rivaroxaban, του οποίου η συστηματική κάθαρση είναι περίπου 10 l / h, μπορεί να αποδοθεί σε φάρμακα με χαμηλή κάθαρση. Με την αφαίρεση της rivaroxaban από το πλάσμα, το τελικό Τ1/2 είναι από 5 ώρες έως 9 ώρες σε νέους ασθενείς.

Φαρμακοκινητική σε ειδικές κλινικές περιπτώσεις

Ηλικιωμένοι ασθενείς άνω των 65 ετών rivaroxaban συγκέντρωση στο πλάσμα είναι υψηλότερη από ό, τι σε νεότερους ασθενείς, η μέση AUC περίπου 1,5 φορές υψηλότερες από τις αντίστοιχες τιμές σε νεότερους ασθενείς, κυρίως λόγω μια προφανή μείωση της ολικής και νεφρικής κάθαρσης. Με την αφαίρεση της rivaroxaban από το πλάσμα, το τελικό Τ1/2 σε ηλικιωμένους ασθενείς είναι από 11 ώρες έως 13 ώρες.

Σε άνδρες και γυναίκες, δεν διαπιστώθηκαν κλινικά σημαντικές διαφορές στη φαρμακοκινητική.

Το υπερβολικά μικρό ή μεγάλο σωματικό βάρος (λιγότερο από 50 kg και περισσότερο από 120 kg) επηρεάζει ελάχιστα τη συγκέντρωση rivaroxaban στο πλάσμα (η διαφορά είναι μικρότερη από 25%).

Τα δεδομένα σχετικά με τη φαρμακοκινητική στα παιδιά απουσιάζουν.

Δεν παρατηρήθηκαν κλινικά σημαντικές διαφορές στη φαρμακοκινητική και στη φαρμακοδυναμική σε ασθενείς της φυλής του Καυκάσου, του Νεγροειδούς, της Ασίας, καθώς και της λατινοαμερικανικής, ιαπωνικής ή κινεζικής εθνικότητας.

Η επίδραση της ηπατικής ανεπάρκειας στη φαρμακοκινητική του rivaroxaban έχει μελετηθεί σε ασθενείς που κατανέμονται σύμφωνα με την ταξινόμηση Child-Pugh (σύμφωνα με τις τυποποιημένες διαδικασίες σε κλινικές δοκιμές). Ταξινόμηση Το Child-Pugh σάς επιτρέπει να αξιολογήσετε την πρόγνωση χρόνιων παθήσεων του ήπατος, κυρίως της κίρρωσης. Σε ασθενείς που προγραμματίζονται να υποβληθούν σε αντιπηκτική θεραπεία, μια ιδιαίτερα σημαντική κρίσιμη στιγμή της ηπατικής δυσλειτουργίας είναι η μείωση της σύνθεσης των παραγόντων πήξης στο ήπαρ. Επειδή ο δείκτης αυτός αντιστοιχεί μόνο σε ένα από τα πέντε κλινικά / βιοχημικά κριτήρια που απαρτίζουν την ταξινόμηση Child-Pugh, ο κίνδυνος αιμορραγίας δεν συσχετίζεται σαφώς με αυτή την ταξινόμηση. Η θεραπεία τέτοιων ασθενών με αντιπηκτικά θα πρέπει να αντιμετωπιστεί ανεξάρτητα από την κατηγορία Child-Pugh.

Το Xarelto αντενδείκνυται σε ασθενείς με ηπατικές παθήσεις που εμφανίζονται με την πήξη, γεγονός που καθορίζει κλινικά σημαντικό κίνδυνο αιμορραγίας.

Σε ασθενείς με κίρρωση του ήπατος με ήπια ηπατική ανεπάρκεια (κατηγορίας Α ταξινόμησης Child-Pugh), η φαρμακοκινητική του rivaroxaban είναι μόνο ελαφρώς διαφορετικές από εκείνες στην ομάδα ελέγχου υγιών εθελοντών (κατά μέσο όρο, μία αύξηση στην AUC του rivaroxaban 1,2 φορές). Δεν υπήρξαν σημαντικές διαφορές στις φαρμακοδυναμικές ιδιότητες μεταξύ των ομάδων.

Σε ασθενείς με κίρρωση και ηπατική ανεπάρκεια μέτριας σοβαρότητας (ταξινόμηση τάξη Child-Pugh) rivaroxaban η μέση AUC ήταν σημαντικά αυξημένη (2,3-πλάσια) σε σύγκριση με υγιείς εθελοντές είναι σημαντικά μειωμένη λόγω της κάθαρσης της φαρμακευτικής ουσίας, υποδεικνύοντας μία σοβαρή ηπατική νόσο. Η αναστολή της δραστικότητας του παράγοντα Χα ήταν πιο έντονη (2,6 φορές) από ότι σε υγιείς εθελοντές. Ο χρόνος προθρομβίνης ήταν επίσης 2,1 φορές υψηλότερος από τους υγιείς εθελοντές. Μετρώντας τον χρόνο προθρομβίνης, αξιολογείται μια εξωτερική οδός πήξης που περιλαμβάνει παράγοντες πήξης VII, Χ, V, II και Ι, οι οποίοι συντίθενται στο ήπαρ. Ασθενείς με μέτρια ηπατική ανεπάρκεια είναι πιο ευαίσθητα στην rivaroxaban, η οποία είναι μια συνέπεια της στενής σχέσης φαρμακοδυναμικές επιδράσεις και φαρμακοκινητικές παράμετροι, ειδικά μεταξύ της συγκέντρωσης και του χρόνου προθρομβίνης.

Τα στοιχεία σχετικά με τη χρήση του φαρμάκου σε ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια της κατηγορίας C σύμφωνα με την ταξινόμηση Child-Pugh απουσιάζουν. Συνεπώς, σε ασθενείς με κίρρωση του ήπατος και παραβίαση της λειτουργίας των ηπατικών κατηγοριών Β και C σύμφωνα με την ταξινόμηση Child-Pugh, η χρήση του rivaroxaban αντενδείκνυται.

Σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια, παρατηρήθηκε αύξηση της έκθεσης του rivaroxaban, αντιστρόφως ανάλογη με τον βαθμό μείωσης της νεφρικής λειτουργίας, η οποία αξιολογήθηκε με QC.

Ασθενείς με ήπια νεφρική δυσλειτουργία (κάθαρση κρεατινίνης 50-80 ml / min), μέσο (CC 30-49 ml / min) ή σοβαρή (CC 15-29 ml / min) παρατηρήθηκε 1,4-βαρύτητας, 1,5- και 1,6-φορές αύξηση συγκεντρώσεις rivaroxaban στο πλάσμα αίματος (AUC), αντίστοιχα, σε σύγκριση με τους υγιείς εθελοντές. Η αντίστοιχη αύξηση των φαρμακοδυναμικών επιδράσεων ήταν πιο έντονη.

Σε ασθενείς με ήπια, μέτρια και σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια, η συνολική αναστολή της δραστηριότητας του παράγοντα Xa αυξήθηκε κατά 1,5, 1,9 και 2 φορές σε σύγκριση με υγιείς εθελοντές. ο χρόνος προθρομβίνης λόγω της δράσης του παράγοντα Χα αυξήθηκε επίσης σε 1,3, 2,2 και 2,4 φορές αντίστοιχα.

Τα δεδομένα σχετικά με τη χρήση του Xarelto σε ασθενείς με SC 15-29 ml / λεπτό είναι περιορισμένα και κατά συνέπεια πρέπει να λαμβάνεται μέριμνα κατά τη χρήση του φαρμάκου σε αυτή την κατηγορία ασθενών. Δεδομένα σχετικά με τη χρήση του rivaroxaban σε ασθενείς με CC *.

Από το καρδιαγγειακό σύστημα: συχνά έντονη μείωση της αρτηριακής πίεσης, αιμάτωμα, σπάνια - μια ταχυκαρδία.

Από την πλευρά του οργάνου του οράματος: συχνά - αιμορραγία στο μάτι (συμπεριλαμβανομένης αιμορραγίας στον επιπεφυκότα).

Από το πεπτικό σύστημα: συχνά - αιμορραγία των ούλων, γαστρεντερική αιμορραγία (συμπεριλαμβανομένης της αιμορραγίας του ορθού), άλγος στο γαστρεντερικό σωλήνα, δυσπεψία, ναυτία, δυσκοιλιότητα *, διάρροια, εμετός * σπάνια - ξηροστομία.

Από την πλευρά του ήπατος: σπάνια - μειωμένη ηπατική λειτουργία. σπάνια - ίκτερος.

Από τους δείκτες εργαστηρίου: συχνά - αυξημένη δραστηριότητα των ηπατικών τρανσαμινασών. σπάνια αύξηση της συγκέντρωσης χολερυθρίνης, αυξημένη δραστικότητα της APF *, αυξημένη δραστικότητα LDH *, αυξημένη δραστηριότητα λιπάσης *, αυξημένη δραστικότητα αμυλάσης *, αυξημένη δραστικότητα του GGT * σπάνια - αύξηση της συγκέντρωσης συζευγμένης χολερυθρίνης (με ή χωρίς συνακόλουθη αύξηση της δραστικότητας ALT).

Από το νευρικό σύστημα: συχνά - ζάλη, κεφαλαλγία. σπάνια - ενδοεγκεφαλική και ενδοκρανιακή αιμορραγία, βραχυπρόθεσμα λιποθυμία.

Από το ουρογεννητικό σύστημα: συχνά αιμορραγία από την ουρογεννητική οδό (συμπεριλαμβανομένης της αιματουρίας και της μενορραγίας **), νεφρική ανεπάρκεια (συμπεριλαμβανομένης αυξημένης συγκέντρωσης κρεατινίνης, αυξημένης συγκέντρωσης ουρίας) *.

Από το αναπνευστικό σύστημα: συχνά - επίσταξη, αιμόπτυση.

Από το δέρμα και τους υποδόριους ιστούς: συχνά - φαγούρα (συμπεριλαμβανομένων σπάνιων περιπτώσεων γενικευμένης φαγούρας), εξάνθημα, εκχύμωση, δερματικές και υποδόριες αιμορραγίες. σπάνια - κυψέλες.

Από το ανοσοποιητικό σύστημα: σπάνια - αλλεργικές αντιδράσεις, αλλεργική δερματίτιδα.

Από το μυοσκελετικό σύστημα: συχνά - πόνος στα άκρα *; σπάνια - αιμάρθρωση; σπάνια - αιμορραγία στους μύες.

Από την πλευρά του σώματος ως σύνολο: συχνά - πυρετός *, περιφερικό οίδημα, επιδείνωση της γενικής μυϊκής δύναμης και τόνος (συμπεριλαμβανομένης της αδυναμίας, της εξασθένισης). σπάνια - επιδείνωση της γενικής ευεξίας (συμπεριλαμβανομένης της κακουχίας) · σπάνια - τοπικό οίδημα.

Άλλο: συχνά αιμορραγία μετά από διαδικασίες (συμπεριλαμβανομένης της μετεγχειρητικής αναιμίας και αιμορραγίας από το τραύμα), υπερβολική μώλωπα με μελανιασμό, σπάνια - απόρριψη από το τραύμα *; σπάνια - αγγειακό ψευδοανευρύσμα ***.

* - καταχωρήθηκαν μετά από μεγάλες ορθοπεδικές επεμβάσεις.

Είστε Ενδιαφέρονται Για Τη Φλεβίτιδα

Πώς να αποφύγετε τις φλεβίτιδες και τις συνέπειές τους

Πρόληψη

Η επέκταση των κιρσών είναι η διόγκωση των επιφανειακών περιφερειακών φλεβών. Ταυτόχρονα, διογκώνονται σταδιακά με ταυτόχρονη καταστροφή των βαλβίδων και σχηματισμό κόμβων, μετά την οποία οι φλέβες γίνονται μπλε....

Πλήρης ανασκόπηση των κιρσών της μικρής λεκάνης

Πρόληψη

Από αυτό το άρθρο θα μάθετε: γιατί οι κιρσώδεις φλέβες της μικρής λεκάνης θεωρούνται ξεχωριστή ασθένεια και όχι ένα είδος κιρσών. σε ποιον μπορεί να προκύψει αυτή η ασθένεια και γιατί....